Opracowanie i zastosowanie diosminu, ekstraktu cytrusowego aurantium sp.

Diosmina ekstraktu z cytrusów Aurantium jest lekiem wzmacniającym żyłobójczym środkiem i środkiem wazoprotekcyjnym, który poprawia funkcję układów żylnych, limfatycznych i mikrokrążeniowych. Jego wzór chemiczny wynosi C28H32O15, a masa cząsteczkowa wynosi 608,54. Jest rozpuszczalny w dimetylosulfotlenku i silnym roztworze alkalicznym, nierozpuszczalnym w wodzie, metanolu lub etanolu, a bardzo lekko rozpuszczalny w 0,1 mol/L wodorotlenku sodu. Jego mechanizm działania jest głównie następujący

W przypadku układu żylnego może przedłużyć czas, w którym adrenalina działa na ścianę żylną, aby spowodować skurcz, zwiększając w ten sposób napięcie żylne.
W przypadku układu mikrokrążenia może on zmniejszyć przepuszczalność naczyń włosowatych i zwiększyć ich odporność, zapobiegając wysięciu wody i białka.
W przypadku układu limfatycznego może zwiększyć szybkość drenażu limfatycznego i zwężenie naczyń limfatycznych, poprawić refluks limfatyczny i zmniejszyć obrzęk.
Ponadto może hamować uwalnianie mediatorów zapalnych, zmniejszyć przyczepność i agregację leukocytów i płytek krwi oraz zapobiegać zakrzepicy.
Diosmin ma wiele efektów farmakologicznych, które są głównie manifestowane:

Zwiększenie napięcia i elastyczności żylnej, zmniejszanie rozszerzalności żylnej i zastoju żylnego.
Zmniejszenie lepkości krwi i zwiększenie stagnacji przepływu.
Normalizuje przepuszczalność ściany naczyń włosowatych i zwiększa jego odporność.
Zwiększa zwężenie limfatyczne i szybkość drenażu limfatycznego, przyspiesza refluks zmniejsza obrzęk.
Hamuje adhezję i migrację leukocytów do komórek śródbłonka w celu zmniejszenia odpowiedzi zapalnej.
Hamować produkcję i uszkodzenie wolnych rodników, z działaniem przeciwutleniającym.
Diosmina jest stosowana głównie w leczeniu różnych objawów związanych z niewydolnością żylną i limfatyczną (takimi jak obrzęk żylny, obrzęk tkanki miękkiej, ciężkość, drętwienie, ból kończyn, poranne choroby, zakrzepanie i zespół zakroku głębokiego żył itp.), Itp. W leczeniu objawów związanych z ostrymi atakami hemoroidalnymi (takimi jak wilgoć odbytu, swędzenie, krew w kale, ból i inne objawy ostrych ataków wewnętrznych i zewnętrznych hemoroidów spowodowanych przez żylotką hemoroidalną). Zazwyczaj jest on doustnie przyjmowany jako tablet lub kapsułka, zwykle jedna lub dwie kapsułki dwa razy dziennie.


Perspektywy użycia diosminów

Perspektywa zastosowania jest stosunkowo szeroka, ponieważ może skutecznie poprawić różne problemy kliniczne spowodowane dysfunkcją żylną i ma dobre bezpieczeństwo i tolerancję. Obecnie diosmin jest szeroko stosowany w leczeniu żylaków kończyn dolnych, ostrych lub przewlekłych hemoroidów, zaburzeń refluksowych limfatycznych, obrzęku limfatycznego, obwodowych owrzodzeń skóry i innych chorób. Ponadto diosmin może być stosowany w leczeniu innych chorób związanych z nieprawidłową funkcją naczyniową, takimi jak nadciśnienie, choroba wieńcowa, udar, udarem, cukrzycą itp., Które są zależne od dalszej eksploracji i badań.

Obecnie pochodzi głównie z półsynteza hesperydyny ekstrahowanej z naturalnych roślin. Chociaż ta metoda może zapewnić naturalność i aktywność biologiczną diosminów, ma również pewne wady, takie jak ograniczone źródła surowca, wyższe koszty i czystość nie jest łatwa do kontrolowania. Dlatego ważnym tematem jest znalezienie metody syntezy diosminów. Obecnie zaproponowano i wdrożono niektóre metody syntezy deosminów, ale nadal należy je ulepszyć i zoptymalizować. W przyszłości, jeśli można zrealizować wydajną, tanią i wysoki poziom syntezy Diosmet, przyniesie większą wygodę i zalety dla jego zastosowania klinicznego.